利血平(Reserpine,利舍平)是一种吲哚型生物碱,分子式C33H40N2O9,存在于萝芙木属多种植物中,在催吐萝芙木中含量最高可达1%。
萝芙木为夹竹桃科直立常绿灌木,其根为药用,治高血压病的“降压灵”原料。其中具降压作用的主要成分是利血平、利血胺、坎尼生、罗尼生、蛇根亭宁、罗夫甲素等。
萝芙木主产广东,我国华南地区均可人工栽培。喜生于坡地、林边、旷野潮湿处及灌木丛中。
利血平主要通过影响交感神经末梢中去甲肾上腺素摄取进入囊泡而致使其被单胺氧化酶降解,耗尽去甲肾上腺素的贮存,妨碍交感神经冲动的传递,因而使血管舒张、血压下降、心率减慢,中枢神经的镇静和抑制作用可能是利血平进入脑内,耗竭中枢儿茶酚胺贮存的结果。静脉注射1h出现降压作用。
年利血平首次应用于高血压的治疗,是最早用于降血压的药物之一,而且一直到20世纪70年代初,利血平仍为主要的降血压药物。随着各种新的降血压药物的不断出现,不少医生又认为此药副作用较大,加上其价格便宜而缺乏制药行业的推广,因此,利血平在高血压治疗中的地位逐渐被忽视。
但是,近年来多项大规模临床试验均将小剂量的利血平与利尿剂联合使用,或与利尿剂配成复方制剂,均取得了比较满意的降血压效果,加上其价格低廉,因此在许多国家(包括一部分欧美国家),利血平仍为一种重要的降血压药物。
利血平能降低血压和减慢心率,起效缓慢缓慢、作用温和而持久,对中枢神经系统还具有持久的安定作用,是一种很好的镇静药。利血平在用于治疗高血压之前是治疗精神分裂症的主要药物之一,因其有明显的降血压作用而后跳槽至降血压药物类别里(经典的抗精神病药物氯丙嗪也有一定的降血压作用,其作用机制主要和阻断α受体有关)。
降血压特点:口服本品1周后逐渐起效,2~3周达到作用高峰,达到一定剂量后再增加剂量并不能使降血压作用继续增强。停药后降血压作用能维持3~4周。
注意事项:
1.有胃及十二指肠溃疡者、窦房结功能异常者、癫痫患者应慎用。
2.任何剂量都可能发生精神抑郁,但以大剂量(每天大于12mg)时更常见,一旦发生即应停药,必要时须住院治疗。
3.慎与单胺氧化酶合用。
4.高血压急症静脉应用时,须注意观察神志,以免药物所致的神志迟钝影响对病情发展的判断。
不良反应:可能发生嗜睡、口干、鼻黏膜充血和心动过缓,消化道症状如腹泻、恶心、呕吐、食欲缺乏,可见性功能减退及多梦,男性患者少数可见乳房发育。2%的患者发生精神抑郁。
专家点评:本品降压作用较弱,但较持久,且有安定作用,对情绪紧张的早期轻度高血压患者仍不失为有效的药物,其复方制剂疗效较高。
目前临床属于常用的降血压药物类别主要包括:
利尿降血压药物:氢氯噻嗪、吲达帕胺(本药也可归类于钙阻滞剂);
钙通道阻滞剂:氨氯地平、硝苯地平等;
肾上腺素受体拮抗剂:普萘洛尔、哌唑嗪、拉贝洛尔等;
血管紧张素受体拮抗剂:氯沙坦等;
血管紧张素转化酶抑制剂:卡托普利、依那普利等。
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